Фармакология
Скачать 5.62 Mb.
|
АДРЕНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА(СРЕДСТВА, ВЛИЯЮЩИЕ НА ПЕРЕДАЧУ ВОЗБУЖДЕНИЯ В АДРЕНЕРГИЧЕСКИХ СИНАПСАХ) (АДРЕНОМИМЕТИЧЕСКИЕ И АДРЕНОБЛОКИРУЮЩИЕ СРЕДСТВА)Напомним, что в адренергических синапсах передача возбуждения осуществляется посредством медиатора норадреналина (НА). В пределах периферической иннервации норадреналин принимает участие в передаче импульсов с адренергических (симпатических) нервов на эффекторные клетки. В ответ на нервные импульсы происходят освобождения норадреналина в синаптическую щель и последующее взаимодействие его с адренорецепторами постсинаптической мембраны. Адренергические рецепторы находятся в ЦНС и на мембранах эффекторных клеток, иннервируемых постганглионарными симпатическими нервами. Существующие в организме адренорецепторы обладают неодинаковой чувствительностью к химическим соединениям. С одними веществами образование комплекса лекарство-рецептор вызывает повышение (возбуждение), с другими снижение (ингибирование) активности иннервируемой ткани или органа. Для объяснения этих различий в реакциях разных тканей в 1948 году Ahlquist предложил теорию существования двух типов рецепторов: альфа и бета . Обычно стимуляция альфа-рецепторов вызывает эффекты возбуждения, а стимуляция бета-рецепторов сопровождается, как правило, эффектами ингибирования, торможения. Хотя в целом, альфа-рецепторы относятся к рецепторам возбуждающим, а бета-рецепторы - рецепторам тормозного плана, из этого правила имеются определенные исключения. Так, в сердце, в миокарде превалирующие бета-адренорецепторы являются стимулирующими по характеру. Возбуждение бета-рецепторов сердца повышает скорость и силу сокращений миокарда, сопровождается повышением автоматизма и проводимости в AV-узле. В ЖКТ и альфа- и бета-рецепторы являются ингибирующими. Их возбуждение вызывает релаксацию гладкой мускулатуры кишечника. Адренергические рецепторы локализованы на клеточной поверхности. Все альфа-рецепторы подразделяются на основании сравнительной избирательности и силы эффектов как агонистов, так и антагонистов на альфа-1- и альфа-2-рецепторы. Если альфа-1-адренорецепторы локализованы постсинаптически, то альфа-2-адренорецепторы локализованы на пресинаптических мембранах. Основная роль пресинаптических альфа-2-адренорецепторов заключается в их участии в системе ОБРАТНОЙ ОТРИЦАТЕЛЬНОЙ СВЯЗИ, регулирующей освобождение медиатора норадреналина. Возбуждение этих рецепторов тормозит освобождение норадреналина из варикозных утолщений симпатического волокна. Среди постсинаптических бета-адренорецепторов выделяют бета -1-адренорецепторы (локализованы в сердце) и бета-2-адренорецепторы (в бронхах, сосудах скелетных мышц, легочных, мозговых и коронарных сосудах, в матке). Если возбуждение бета-1-рецепторов сердца сопровождается повышением силы и частоты сердечных сокращений, то при стимуляции бета-2-адренорецепторов наблюдается снижение функции органа - расслабление гладкой мускулатуры бронхов. Последнее означает, что бета-2-адренорецепторы, есть классические тормозные адренорецепторы. Количественное соотношение в разных тканях альфа- и бетарецепторов различно. Преимущественно альфа-рецепторы сосредоточены в кровеносных сосудах кожи и слизистых оболочек, мозга и сосудах брюшной области (почек и кишечника, сфинктерах ЖКТ, трабекулах селезенки). Как видно, указанные сосуды относятся к разряду емкостных сосудов. В сердце локализованы приемущественно бета-1-стимулирующие адренорецепторы, в мышцах бронхов, мозговых, коронарных, легочных сосудах в основном находятся бета-2-тормозные адренорецепторы. Такое расположение эволюционно выработано, убегает при возникновении опасности : необходимо расширить бронхи, увеличить просвет сосудов головного мозга, повысить работу сердца. Действие норадреналина на адренорецепторы кратковременно, так как до 80% выделившегося медиатора быстро захватывается, поглощается посредством активного транспорта окончаниями адренергических волокон. Катаболизм (разрушение) свободного норадреналина осуществляется путем окислительного дезаминирования в адренергических окончаниях и регулируется ферментом моноаминооксидазой (МАО), локализованной в митохондриях и везикулах мембран. Метаболизм выделившегося из нервных окончаний норадреналина осуществляется путем метилирования цитоплазматическим ферментом эффекторных клеток - КАТЕХОЛ-О-МЕТИЛТРАНСФЕРАЗОЙ (КОМТ). КОМТ есть и в синапсах, есть и в плазме и в ликворе. Возможности фармакологического воздействия на адренергическую передачу нервных импульсов довольно разнообразны. Направленность действия веществ может быть следующей: 1) влияния на синтез норадреналина; 2) нарушение депонирования норадреналина в везикулах; 3) угнетение ферментативной инактвации норадреналина; 4) влияние на выделение норадреналина из окончаний; 5) нарушение процесса обратного захвата норадреналина пресинаптическими окончаниями; 6) угнетение эктранейронального захвата медиатора; 7) непосредственное воздействие на адренорецепторы эффекторных клеток. |
Похожие:
 | Рабочая программа дисциплины фармакология Петргу по основной образовательной программе послевузовского профессионального образования (аспирантура) по специальности 14. 03.... | | Содержание и требования к научному рефератУ Примерный перечень тем для написания рефератов по специальности 14. 03. 06 – фармакология, клиническая фармакология |
| Темы рефератов для поступающих в аспирантуру по направленности «Фармакология,... Фармакогенетика. Зависимость фармакокинетики и фармакодинамики лекарственных средств от генетического профиля пациента | | Примерная программа наименование дисциплины Фармакология Рекомендуется... Дисциплина «Фармакология» относится к циклу математических, естественнонаучных, дисциплин |
| Примерная программа наименование дисциплины Фармакология Рекомендуется... Дисциплина «Фармакология» относится к циклу математических, естественнонаучных, дисциплин | | Рабочая программа дисциплины «Гомеопатия» Петргу по основной образовательной программе послевузовского профессионального образования (аспирантура) по специальности 14. 03.... |
 | Рабочая программа учебной дисциплины фармакология для специальности... Автор: преподаватель дисциплины «Фармакология» высшей квалификационной категории ооау спо «лмк» Тюменцева Л. В | | Рабочая программа учебной дисциплины фармакология для специальности... Автор: преподаватель дисциплины «Фармакология» высшей квалификационной категории ооау спо «лмк» Тюменцева Л. В |
| Программа вступительного экзамена по специальности «Фармакология, клиническая фармакология» Программа вступительных испытаний при приеме на обучение по программам подготовки научно-педагогических кадров в аспирантуре сформирована... | | Пояснительная записка Клиническая фармакология является дисциплиной... Опд. В. 02. Эта дисциплина содержательно дополняет дисциплину специального уровня обучения «Ветеринарная и клиническая фармакология.... |
| Рабочая программа дисциплины «общие вопросы клинической фармакологии» Минобрнауки РФ от 16. 03. 2011 г. №1365; паспорта специальности научных работников 14. 03. 06 «Фармакология, клиническая фармакология»,... | | Влияние препаратов женских половых гормонов на дофаминовые рецепторы... Российской Федерации от ценовой конъюнктуры, в частности на кредитные ресурсы, что ставит вопрос о целесообразности их привлечения... |
| Клиническая фармакология Тестовые задания В пособии разработаны пять занятий по данной дисциплины, в которых указаны основные лекарственные препараты, их свойства, рецептурная... | | Рабочая программа По дисциплине фармакология для специальности 060301... Цель освоения дисциплины подготовка специалиста-провизора по дисциплине «Фармакология», обладающего системным фармакологическим мышлением,... |
| Рабочая программа По дисциплине фармакология для специальности 060301... Цель освоения дисциплины подготовка специалиста-провизора по дисциплине «Фармакология», обладающего системным фармакологическим мышлением,... | | Тесты для самоконтроля. Является хорошим дополнением к содержанию... В пособии разработаны пять занятий по данной дисциплины, в которых указаны основные лекарственные препараты, их свойства, рецептурная... |
