Скачать 4.31 Mb.
|
Глава 4 ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫЕ ВЕЩЕСТВА И СИНТЕТИЧЕСКИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА Создание и изучение лекарств — предмет многих наук. Основополагающими науками обо всех живых организмах являются биология и физиология. Биология — это совокупность знаний о живой природе. Она устанавливает закономерности жизни во всех её проявлениях (обмен веществ, размножение, наследственность, изменчивость, приспособляемость, рост, раздражимость и т.д.). Первые попытки познания живой природы были сделаны в древности такими философами, как Гиппократ, Аристотель и др., и продолжены в эпоху Возрождения. В 17-18 в.в., благодаря изобретению микроскопа и другим достижениям, в биологию внедряются экспериментальные методы исследования. Большое значение имело открытие механизма кровообращения, которое совершил У. Гарвей в 1628 г. Важным этапом явилось открытие закономерностей наследственности австрийским ученым Грегором Менделем (1822-1884) и последующее их изучение американским ученым Томасом Морганом(1866-1945), автором хромосомной теории наследственности. Выдающийся английский ученый Чарльз Дарвин (1809-1882) вскрыл основные факторы эволюции органического мира. Его основной труд — книга «Происхождение видов путем естественного отбора» (1859). В другой своей книге «Происхождение человека и половой отбор» (1871) Ч.Дарвин выдвинул гипотезу происхождения человека от обезьяны. Выдающийся русский ученый Владимир Иванович Вернадский (1863-1945) — основатель геохимии, создатель крупной научной школы, автор основополагающих трудов по проблемам окружающей среды. Его учение о биосфере раскрыло масштабы геохимической деятельности живых организмов и их связь с неживой природой. Автор многих трудов по философии естествознания, науковедению, основатель многих научных учреждений в России. Физиология — это наука о жизнедеятельности организма и отдельных его частей: клеток, органов, функциональных систем. Изучает рост, размножение, дыхание и другие функции организма. Есть физиология человека, физиология животных, физиология растений. Физиология тесно связана с другими биологическими науками: анатомией, эмбриологией, биохимией и др. Биохимия — это наука, изучающая входящие в состав организмов химические вещества, их строение, распределение, превращение и функции. Принципиальное значение для развития биохимии имел первый синтез природного вещества — мочевины. Его осуществил в 1828 г. немецкий химик Фридрих Вёлер (1800-1882), избранный в 1853 г. иностранным член-корреспон-дентом Петербургской АН. Большой вклад в развитие наук о лекарственных средствах внес немецкий врач, бактериолог и биохимик Пауль Эрлих (1854-1915). Он был одним из основоположников иммунологии и химиотерапии. Развил учение об иммунитете, обосновал лечение сифилиса препаратами мышьяка, создал препарат сальварсан. Кроме того, П. Эрлих вел исследования в области гематологии, гистологии, онкологии. Не меньший вклад в науку внес выдающийся русский биолог Илья Ильич Мечников(1845—1916). Он — один из основоположников сравнительной патологии, эволюционной эмбриологии, иммунологии. В своей книге «Невосприимчивость в инфекционных болезнях» (1901) изложил свою теорию иммунитета. И.И. Мечников создал теорию происхождения многоклеточных организмов, внес большой вклад в изучение проблемы старения. В 1908 году П. Эрлиху и И.И. Мечникову совместно была присуждена Нобелевская премия. Наиболее глубоко действие лекарственных веществ на организм человека и животных изучает специальная наука — фармакология (от греч. pharmakon — лекарство). Научные представления о дозировке лекарств развил еще в средние века немецкий врач и естествоиспытатель Парацельс (1493-1541). Он раскритиковал и пересмотрел устаревшие идеи древней медицины, способствовал внедрению в медицину химических методов. Современная фармакология в большой степени основана на трудах И.М. Сеченова, И.П. Павлова, К.А. Тимирязева и других русских ученых. Иван Михайлович Сеченов (1829-1905) является создателем русской физиологической научной школы. В своей классической работе «Рефлексы головного мозга» (1866) он доказал возможность изучения объективными методами процессов, протекающих в нервной системе. Иван Петрович Павлов (1849-1936) — выдающийся ученый-физиолог, автор классических научных трудов по теории кровообращения и пищеварения, лауреат Нобелевской премии (1904). Климентий Аркадьевич Тимирязев (1843-1920) — один из основоположников русской научной школы по физиологии растений. Изучал закономерности фотосинтеза и другие проблемы. Современная фармакология тесно связана с фармацевтической химией, биохимией и другими науками о действии химических веществ на живые организмы. 4.1. Общие сведения о лекарственных средствах Двадцатый век ознаменовался бурным развитием всех наук, так или иначе причастных к синтезу и применению физиологически активных и лекарственных средств. Было сделано много открытий и изобретений. Назовем лишь некоторые из них. В 30-х г.г. немецкий патолог и микробиолог Герхард Домагк обосновал антимикробное действие сульфаниламидных препаратов и ввел их в лечебную практику, за что в 1939 году был удостоен Нобелевской премии. В 1929 г. английский микробиолог Александер Флеминг открыл противомикробное действие пенициллинсодержащего плесневого гриба. В 30-х – 40-х годах английский биохимик Эрнст Чейн выделил в чистом виде пенициллин и установил его строение, а английский патолог Хоуард Флори исследовал свойства очищенного пенициллина и впервые применил его с лечебной целью. За эти достижения в 1945 году А.Флемингу, Х. Флори и Э. Чейну была присуждена Нобелевская премия. В настоящее время пенициллины являются наиболее широко используемыми антибиотиками. Но появились еще более активные средства — цефалоспорины. Они эффективны в отношении бактерий, устойчивых к пенициллинам. Используются для лечения пневмонии, сепсиса, менингита и других инфекционных заболеваний. Американский химик-органик Роберт Вудворд установил строение и осуществил синтез многих важных физиологически активных веществ, в том числе цефалоспоринов, хинина, кортизона, хлорофилла, витамина В12, за что в 1965 году получил Нобелевскую премию. Швейцарский. химик- органик Пауль Каррер (1889-1971) выяснил строение и синтезировал ряд пигментов (в том числе каротиноидов), витаминов (в том числе А и В2) и алкалоидов, за что также стал нобелевским лауреатом. Крайне важные для медицины, биологии и фармакологии открытия были сделаны в области исследования белка. Еще в начале века немецкий биохимик Альбрехт Коссель создал одну из первых теорий строения белка (Нобелевская премия, 1910 г.). Английский химик-органик Александер Тодд установил основной принцип химического строения рибонуклеиновой кислоты (РНК) и в 1957 г. был удостоен Нобелевской премии. Английский биофизик Морис Уилкинс сумел впервые получить высококачественные рентгенограммы молекул дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК), чем способствовал установлению её строения. В 1953 г. английский биофизик и генетик Фрэнсис Крик и американский биохимик Джеймс Уотсон создали модель пространственной структуры ДНК (двойная спираль). За эти выдающиеся открытия в 1962 году Ф. Крик, М. Уилкинс и Дж.Уотсон были удостоены Нобелевской премии. В 40-х и 50-х годах американский биохимик Эрвин Чаргафф и русский академик, биохимик Андрей Николаевич Белозерский (1905—1972) осуществили фундаментальные исследования по химии белка. В дальнейшем плодотворные исследования в этой области были выполнены группой американских ученых. Так, американский биохимик Роберт Холли впервые установил полную последовательность нуклеотидов в РНК. Маршалл Ниренберг провел основополагающие исследования по расшифровке генетического кода. Большой вклад в решение этой задачи внес и Хар Корана. За эти работы Р. Холли, М. Виренберг и Х. Корана получили в 1968 году Нобелевскую премию. Большой вклад в расшифровку генетического кода внесли также Артур Корнберг и Северо Очао, американские биохимики (Нобелевская премия, 1959 год). В 70-х г.г. Корана разработал методы синтеза ДНК и впервые синтезировал природный ген, а в 80-х г.г. фактически появилась база для новой отрасли науки и техники — генной инженерии [200]. Она базируется на фундаментальных достижениях современной биоорганической химии [201]. Большую роль в развитии этой науки сыграли и работы российских ученых. Биохимик, академик Александр Сергеевич Спирин выполнил важные исследования по химии нуклеиновых кислот и биосинтезу белка. Ему и А.Н. Белозерскому в 1976 году была присуждена Ленинская премия. Химик и биохимик, академик Юрий Анатольевич Овчинников, автор основополагающих трудов по химии многих физиологических веществ (антибиотиков, ферментов, белков), был в 1978 году также удостоен Ленинской премии. Эти и многие другие научные достижения создали возможность для синтеза и применения разнообразных лекарственных средств. В настоящее время в мире выпускается свыше 5 тысяч лекарственных средств. Единой классификации лекарственных средств не существует. Чаще всего их подразделяют по характеру влияния на те или иные системы организма и отдельные органы: нервную, сердечно-сосудистую, выделительную, опорно-двигательную и другие системы. В пределах каждой из этих групп лекарственные средства классифицируют по главному фармакологическому эффекту (средства для наркоза, противовоспалительные, успокаивающие, обезболивающие и т.д.). Существует и более детальная классификация, например, по химическому строению, по принципу действия, по источникам получения, по особенностям применения и т.д. Поиск новых лекарственных средств обычно ведут направленным видоизменением химического строения уже известных физиологически активных и лекарственных средств. Используется и другой метод — биологические испытания самого широкого круга соединений. В этом методе большую помощь оказывают современные информационные технологии, например, компьютерный скрининг. В таблице 11 приведены некоторые лекарственные средства, полученные органическим синтезом [199]. Важным этапом в создании сердечно-сосудистых средств явился синтез нитроглицерина А.Собреро в 1846 году. Практическое использование предложено Альфредом Нобелем (1833-1896), учредителем Нобелевских премий. Он организовал промышленное производство нитроглицерина в 60-х – 70-х г.г. 19-го века, правда для другой цели — выпуска динамита. Таблица 11. Некоторые лекарственные средства на основе синтетических органических веществ
Продолжение таблицы 11
Продолжение таблицы 11
Продолжение таблицы 11
Продолжение таблицы 11
Продолжение таблицы 11
Продолжение таблицы 11
Окончание таблицы 11
|
Аналитическая химия учебно-методический комплекс «Химия», профили подготовки: «Неорганическая химия и химия координационных соединений», «Физическая химия», «Химия окружающей среды,... | Устный журнал «Химия в нашей жизни» Ведущий 1 Рабочая программа составлена на основании рабочего учебного плана по фгос, переутвержденного ученым советом юргту (нпи) протоколом... | ||
Пасха красная «Молитесь за монахов — они корень нашей жизни. И как бы ни рубили древо нашей жизни, оно даст еще зеленую поросль, пока жив его животворящий... | Высокомолекулярные соединения учебно-методический комплекс «Химия», профили подготовки: «Неорганическая химия и химия координационных соединений», «Физическая химия», «Химия окружающей среды,... | ||
Химические основы биологических процессов учебно-методический комплекс «Химия», профили подготовки: «Неорганическая химия и химия координационных соединений», «Физическая химия», «Химия окружающей среды,... | Информатика в нашей жизни Тематический вечер «Информатика в нашей жизни» — это внеклассное занятие для учащихся viii—xi классов средней школы. Вечер – заключительное... | ||
Урок закрепления-повторения Защита проектов По теме «Средства массовой информации в нашей жизни» Социокультурный аспект – знакомство с мнениями одноклассников о том, какое место занимают сми в нашей жизни, характеристикой различных... | Рабочая программа элективного курса по химии «Химия в нашей жизни» Программа включает как теоретический материал, так и практический. Кроме того, данный курс направлен на удовлетворение познавательных... | ||
Урок в шестом классе по теме «Животные в нашей жизни» Задачи урока: активизация навыков монологической речи по теме «Животные в нашей жизни»;актуализация навыков письма, чтения и аудирования;... | Программа вступительных экзаменов по специальным дисциплинам, соответствующих... ... | ||
Программа вступительных экзаменов по специальным дисциплинам, соответствующих... «Неорганическая химия»; «Аналитическая химия»; «Органическая химия»; «Физическая химия» | Программа по формированию навыков безопасного поведения на дорогах... «Образование». Никто и не мечтал о чуде. Но оно свершилось… «Научно – технический прогресс проник во все области нашей жизни». Так... | ||
Рабочая программа по дисциплине б пищевая химия Ооп впо направления 260100. 62 Продукты питания из растительного сырья. Дисциплина преподается в 5 семестре и методически взаимосвязана... | Программа по формированию навыков безопасного поведения на дорогах... Один из важных моментов здоровых отношений это умонастроение оптимизма. Но когда это доходит до нашей духовной практики его важность... | ||
Урок обобщения по теме: «Право в нашей жизни» Урок – обобщения по теме: «Право в нашей жизни». Для учащихся 11 «А» профильного класса | Разработка урока одноатомные спирты и их роль в жизни человека По дисциплине «химия» Методическая разработка предназначена для проведения теоретического занятия по дисциплине «Химия» по теме «Одноатомные спирты и их... |