Скачать 1.47 Mb.
|
Порошки – твердые ЛФ для внутреннего и наружного применения, получаемые в результате измельчения и смешения сыпучих лекарственных веществ (одного или нескольких). Порошки – древнейшая ЛФ, употребляемая еще за 2500-3000 лет до н.э. и не утратила своего значения и до настоящего времени. При измельчении лекарственных веществ увеличивается их адсорбционная активность и растворяемость. В состоянии порошка ЛП обладают высокой лечебной активностью, поскольку, по мере диспергирования частиц облегчается и ускоряется всасывание растворяемых и особенно трудно растворяемых лекарственных веществ. Нерастворимые вещества (активированный уголь, висмута нитрат, белая глина, тальк и др.) в состоянии высокой дисперсности в максимальной степени проявляют свое адсорбирующее, обволакивающее и антисептическое действие. Порошки удобны в приеме, легко и точно дозируются, просты в приготовлении. Недостатки порошков – в результате увеличения за счет измельчения удельной поверхности лекарственного вещества в порошках легко теряют кристаллиз. воду, если они склонны в выветриванию, или быстро отсыревают, если гигроскопичны. Усиливается неблагоприятное воздействие СО2, кислорода, влаги, света, порошки могут приобретать посторонний запах, адсорбируя пары летучих веществ. Всех этих недостатков можно избежать при правильном хранении как исходных ингредиентов, так и самих порошков. Технология порошков. Включает следующие стадии: Измельчение, просеивание (в аптеке не применяют), смешивание, дозирование, упаковка. Измельчение – необходимо не только для достижения большего лечебного эффекта, но и для большего точного дозирования: при измельчении размер частиц лекарственных веществ выравнивается, после чего они хорошо смешиваются и не расслаиваются при дозировании. В аптечных условиях для порошкования применяются ступки с пестиком. Стуки делаются из фарфора, стекла, агата, чугуна, стали и меди. Наиболее широко применяются фарфоровые ступки, которые выпускаются семи номеров. Фарфор относится к хрупким материалам высокой твердости, устойчивым к истиранию. При измельчении лекарственных веществ небольшая часть их теряется в порах ступки. Заполняет поры ступки только вещество, растираемое первым. Потери веществ за счет «затирания» могут колебаться в широких пределах в зависимости от вида вещества. Приготовление сложных порошков начинается с веществ, имеющих относительно малые потери. В ступке нужно порошковать смесь веществ, а не каждое в отдельности. Измельчая вещества в ступке, держат ее левой рукой, плотно прижимая к поверхности стола. Пестик вращают кистью правой руки без участия локтевого и плечевого суставов. Помимо ступок для измельчения твердых лекарственных веществ пользуются мельницами, в которых измельчения осуществляется лопастными мешалками – ножами ( W до 24000 об/мин). Для улучшения порошкования, в случае необходимости, вещество подсушивают в сушильном шкафу при температуре 40 - 50ºC. Труднопорошкуемые вещества измельчают в присутствии спирта или эфира (10 капель спирта или 15 капель эфира на 1 г вещества). Красящие вещества не растирают первыми. При порошковании в заводских условиях необходимо учитывать, что, к примеру, для корневища ревеня требуются одни усилия, а для измельчения сахара другие, намного меньшие. Поэтому в первом случаи необходимо молотковая мельница, а во втором – шаровая. Имеет значение и тип корней. Для волокнистых корней один тип машин, а для не волокнистых – другой. Необходимо учитывать и влажность сырья, сырье должно быть обязательно подсушено до W = 6 – 8% (вместо товарной 12 –14%). Особенности порошкования:
Смешивание Основная цель – получение однородной порошковой смеси. Смешивание, как правило, проводят параллельно и измельчением. Основные правила: 1). Измельчение и смешивание начинается с того вещества, которое < втирается в поры ступки и постепенно добавляют другое вещество;
Поскольку при приготовлении сложных порошков измельчат и смешивают – две параллельные операции, смешивание ведут в дезинтеграторах и шаровых мельницах. Наряду с этим для смешивания используются смесители различных конструкций. Барабанные, ленточные смесители. Дозирование. Осуществляется 2-мя путями: по массе, по объему. Более точное – по массе. В аптеке – с помощью ручных весов. Объемное дозирование – менее точное, чем по массе, однако, более производительнее. С помощью дозатора ДПР-2. Рассчитан на количество от 0,1 до 2 г. В заводских условиях операции дозирования и упаковки являются совмещенными. Фасовочные машины работают по объемному и весовому способу. Весовой способ применяется в автоматических весах. Упаковка порошков - 1) бумажные капсулы: а) проклеенная бумага – для негигроскопичных и нелетучих порошков; б) вощеная и парафинированная бумага (проклеенная бумага, пропитанная воском или парафином) не пропускает влаги – не годится для камфары и ментола, которые растворяются в воске и парафине.
Лекция № 9. Таблетки. Определение. Таблетки – твердая дозированная ЛФ, получаемая прессованием лекарственных веществ, смеси лекарственных и вспомогательных веществ или формованием специальных масс и предназначенная для внутреннего, наружного, сублингвального или парентерального применения. При приеме внутрь таблетки запивают водой, иногда их предварительно растворяют в воде. По способу получения таблетки подразделяют на 2 типа: прессованные (методом прессования – подавляющее большинство) и тритурационные (методом формования – 1-2%, нитроглицерин). Первые сведения о таблетках: 1844г. – в Англии заявлен патент на получение таблеток калия гидрокарбоната методом прессования. 1846г. – наложено производство таблеток в США, Франции, Швейцарии, Германии. 1895г. – открыто первое таблеточное производство в России на заводе военно-врачебных заготовлений в Петербурге (ныне ЛПО «Прогресс»). 1900г. – первое научное исследование, посвященное таблеткам – диссертация профессора Л.Ф.Ильина. 1901г. – таблетка как дозированная ЛФ включена в Шведскую фармакопею VII. С этого времени она официально признана во всех странах мира. В настоящее время таблетки составляют около 80% общего объема ЛФ. Характеристика. Круглой формы с плоской или двояковыпуклой торцевой поверхностью. Размер от 3 до 25мм в диаметре. Таблетки диаметром > 25 мм называются брикетами. Таблетки диметром > 9мм имеют одну или 2 + риски для деления на 2 или 4 части, чтобы варьировать дозировку лекарственного вещества. Масса таблеток от 0,05 до 0,6г определяется дозировкой лекарственного вещества. Назначение:
Как и другие ЛФ, таблетки имеют свои (+) и (-) стороны. К ним (+) качествам таблеткам относятся: а) полная механизация процесса изготовления, обеспечивающая высокую производительность, чистоту и гигиеничность таблеток; б) точность дозирования лекарственных веществ; в) портативность таблеток, позволяющая быстро отпустить необходимые большому ЛП и облегчающая работу аптек по транспортировке и хранению; г) длительная сохранность лекарственных веществ в спрессованном состоянии; д) маскировка неприятных органолептических свойств (вкус, запах). Это достигается наложением оболочек из сахара; какао; шоколада; е) возможность сочетания лекарственных веществ, несовместимых по их физико-химическим свойствам в др. формах; ж) локализация действия ЛП. Это свойство достигается путем нанесения оболочек специального состава, растворимых в кислой (желудок) или в щелочной (кишечник) среде; з) пролонгирование действие лекарственных веществ; и) регулирование последовательного всасывания нескольких лекарственных веществ из таблетки в определенные промежутки времени - создание многослойных таблеток; к) предупреждение ошибок при отпуске и приеме лекарств, достигаемое выпрессовыванием на таблетке надписей. Наряду с этим таблетки не свободны и от некоторых (вполне устранимых) недостатков: а) при хранении таблетки могут терять свою распадаемость и цементироваться или, наоборот, разрушаться; б) с таблетками в организм вводятся вещества, не имеющие терапевтические ценности, иногда вызывающие некоторые побочные явления (например, тальк раздражает слизистую); в) отдельные ЛП (NaBr и KBr) образуют в зоне растворения высококонцентрированные растворы, которые могут вызывать сильное раздражение слизистых оболочек. Недостаток этот устраним, такие таблетки перед приемом измельчают и растворяют в определенном количестве воды; г) не все больные, особенно дети, могут свободно проглатывать таблетки. Основные требования к таблеткам и теоретические основы таблетирования. К таблеткам предъявляются 3 основные требования:
Точность дозирования. Зависит от многих условий. Во-первых, от однородности таблетируемой массы, которая обеспечивается при тщательном перемешивании лекарственных и вспомогательных веществ и равномерном распределении их в общей массе. Если масса состоит из частиц разного размера (разной массы), то при встряхивании загрузочной воронки смесь расслаивается: крупные частицы остаются сверху, мелкие опускаются вниз. Расслаивание вызывает изменение массы таблеток. Говоря об однородности материала, имеют в виду также однородность его по форме частичек. Очевидно, что частички, имеющие разное пространственное очертание при одной и той же массе, будут размещаться в матричном гнезде с разной компактностью, что также отразится на массе таблеток. Во-вторых! Точность дозирования зависит от быстроты и безотказности заполнение матричного гнезда. Если за короткое время пребывания воронки над матричным отверстием высыпается меньше материала, чем может принять матричное гнездо, таблетки всегда будут меньшей массы. Каким образом можно избежать всех этих неприятностей?! Различие формы, соответственно, массы частиц, отсюда их расслаивание и поступление в матрицу таблеточной машины с разной скоростью? Прибегая к гранулированию! Гранулирование – процесс превращения порошкообразного материала в частицы (зерна) определенной величины. Невозможно добиться абсолютной однородности гранул, однако, варьируя соотношение фракций гранулята, можно установить оптимальный состав. Гранулирование улучшает сыпучесть, обеспечивает равномерную скорость поступления в матричное гнездо строго определенного количества таблетируемой массы. Механическая прочность. Ее обуславливает взаимосцепляемость частиц. Какие же силы обеспечивают сцепление частиц при таблетировании? Каков механизм превращения сыпучего материала, состоящего из отдельных, не связанных между собой частиц, в твердое тело – таблетку? В начале процесса прессование таблетируемая масса уплотняется, происходит более тесное сближение частиц и создаются условия для проявления сил межмолекулярного и электростатического взаимодействия. Силы межмолекулярного взаимодействия проявляются при сближении частиц на расстоянии 10-6 - 10-7 см. На первой стадии прессования материала происходит сближение и уплотнение частиц материал за счет смещения частиц относительно друг друга заполнение пустот. На второй стадии с увеличением давления прессования происходит интенсивное уплотнение материала за счет заполнения пустот и различных видов деформаций, которые способствуют более компактной упаковке частиц. Деформация, которая происходит за счет упругости материала, помогает частицам взаимно вклиниваться, что увеличивает контактную поверхность. Этому же способствует и деформация, происходящая за счет пластических свойств материала, которая заставляет частицы изменять свою форму и плотнее прилегать друг к другу. На второй стадии прессования и сыпучего материала образуется компактное пористое тело, обладающее достаточной механической прочностью. И, наконец, на третьей стадии прессования происходит объемное сжатие образовавшегося компактного тела. Механическая прочность зависит от примененного давления, однако, весьма существенно как будет развиваться давление при прессовании. Давление называется жестким, если оно возникнет внезапно – в ударных таблеточных машинах. Поверхность таблетки под ударом пуансонов сильно разогревается (переход механической энергии в тепловую), вследствие чего вещества сплавляются и образуют сплошной цементирующий слой. Давление называется прогрессивным, если оно нарастает постепенно – в ротационных таблеточных машинах. Прогрессивное давление дает лучшие результаты, поскольку обеспечивает боле длительное воздействие давления на таблетируемую массу. Чем оно длительнее, тем полнее из массы будет удален воздух, который потом, после снятия давления, расширяясь, не сможет оказать разрушающее влияние на таблетки. Кроме того, значительно ослабляется разогревание таблетки у поверхности, что исключает вредное влияние его на вещества, входящие в состав таблетки. Однако применение высокого давления при прессовании может (-) влиять на качество таблеток и способствовать износу таблеточных машин. Высокое давление можно компенсировать прибавлением веществ, обладающих большим дипольным моментом и обеспечивающих сцепляемость частиц при сравнительно небольших давлениях. Вода, обладая достаточным дипольным моментом, являясь «мостиком» между ними. Связыванию частиц трудно растворимых и нерастворимых ЛП вода будет препятствовать. В таких случаях требуется добавление веществ с более высокой силой сцепления (растворы крахмала, желатина и др.). И опять прибегают к гранулированию, чтобы с его помощью в таблетируемую массу вводить связывающие вещества, которые повышают пластичность лекарственных веществ, и проявляется свойство, называемое адгезией, которая обуславливает прилипание частиц друг к другу. |
Рабочая учебная программа дисциплины Химическая технология неорганических веществ; Химическая технология материалов и изделий электроники и наноэлектроники; Химическая... | Кардиотонические средства Усвоить фармакодинамику и фармакокинетику кардиотонических средств, усвоения показаний к применению препаратов указанных групп; знания... | ||
План-конспект лекций по курсу: " Проектирование механосборочных цехов... Цели и задачи изучения темы | Программа по формированию навыков безопасного поведения на дорогах... Методические указания предназначены для выполнения лабораторных работ по курсу «Технология автоматизированного машиностроения» для... | ||
Программа по формированию навыков безопасного поведения на дорогах... Курс лекций дисциплины «пмто» для студентов специальности 120500 «Оборудование и технология сварочного производства» очной и заочной... | Конспект лекций для студентов, обучающихся по специальностям 260501... «Технология продуктов общественного питания», 260505 «Технология детского и функционального питания», 100101 «Сервис» | ||
Протокол 2 Дата 29. 09. 2012 Председатель: Грамотеева Н. А. Опорные... Опорные конспекты лекций по дисциплине «Риторика» для студентов специальности: 260502 Технология продукции общественного питания.... | Пояснительная записка к курсу «Технология» Рабочая программа учителя по курсу технология для учащихся 2-го класса рассчитана на 34 часов (1 час в неделю, 34 учебные недели)... | ||
Рефератов по фитотерапии для студентов IV курса специальности «Фармация» очного отделения История применения лекарственных препаратов растительного происхождения в медицине | Методические указания для студентов по курсу «технология смазочных... Целью лабораторной работы является ознакомление с процессом селективной очистки масляных дистиллятов избирательными растворителями... | ||
Конспект лекций по дисциплине «Информационные технологии управления»... Составители: кандидат технических наук, доцент кафедры общих гуманитарных, социально-экономических и естественнонаучных дисциплин... | Учебно-методический комплекс техника и технология ресторанного дела... Р. Ю. Сабитов. Техника и технология ресторанного дела. Учебно-методический комплекс для студентов специальности 100103. 65 «Социально-культурный... | ||
Программа по формированию навыков безопасного поведения на дорогах... Лрс и лекарственных препаратов на его основе являются актуальными для современной фармации. Совершенствование контроля качества лекарственных... | Методические указания для самостоятельной работы со студентами Дисциплина «Б иохимия» Методические указания предназначены для студентов специальности 240902 «Пищевая биотехнология», 260202 «Технология хлеба, кондитерских... | ||
Роль индикации отдельных специфических маркеров вируса гепатита в... Работа выполнена в фгун «Нижегородский нии эпидемиологии и микробиологии им академика И. Н. Блохиной» Роспотребнадзора и филиале... | Конспект лекций по курсу «Организация ЭВМ и систем» для студентов... |