Диуретики. Урикозурические средства
Мочегонные средства. Средства, повышающие клубочковую фильтрацию: ксантины, сердечные гликозиды; средства, угнетающие канальцевую реабсорбцию: ацетазоламид (диакарб), гидрохлортиазид (дихлотиазид), клопамид, хлорталидон (оксодолин), индапамид, фуросемид, этакриновая кислота; спиронолактон, триамтерен, амилорид; осмотически активные вещества :маннитол, мочевина; дофамин; отвар листьев толокнянки
Средства, влияющие на обмен мочевой кислоты: антуран, пробенецид, аллопуринол; средства, обладающие противовоспалительным и урикозурическим действием при подагре: фенилбутазон (бутадион), колхицин.
Механизм мочеобразования, основные процессы, происходящие в различных отделах нефрона. Фильтрация и реабсорбция воды и натрия, фильтрация, реабсорбция и секреция калия. Механизмы регуляции процесса мочеобразования. Клиническое значение диуретиков. Классификации по механизму действия и по преимущественной точке приложения в нефроне.
Карбоангидразный (диакарб) и сукцинатдегидрогеназный (ртутные диуретики) механизмы диуретического действия. Изменения кислотно-основного состояния, связанные с этими механизмами. Экстраренальные эффекты диакарба (влияние на внутриглазное и внутричерепное давление), их клиническое значение. Механизм действия тиазидовых диуретиков, нежелательные эффекты. Особенности их влияния на обмен кальция. Индапамид как препарат, сочетающий прямое сосудорасширяющее и мочегонное действие, дозозависимость этих эффектов, преимущества перед тиазидовыми диуретиками. Механизм развития гипокалиемии при уменьшении проксимальной реабсорбции натрия.
Механизм диуретического действия петлевых диуретиков. Влияние на обмен минеральных ионов, мочевой кислоты, глюкозы, простагландинов, почечный кровоток. Особенности фуросемида и этакриновой кислоты. Эффекты, наблюдаемые при одновременном приеме петлевых диуретиков с НПВС, с антибиотиками группы аминогликозидов.
Механизм мочегонного действия и условие эффективности спиронолактона как конкурентного антагониста альдостерона. Особенности механизма действия других калийсберегающих диуретиков. Нежелательные эффекты, показания и противопоказания к назначению калийсберегающих диуретиков.
Механизм дегидратационного и мочегонного действия осмотических диуретиков в кровеносном русле, в клубочках, канальцах, сосудах почек. Влияние на артериальное давление, почечный кровоток, концентрационный механизм петли Генле.
Сравнительная характеристика диуретиков по интенсивности, скорости наступления и продолжительности эффекта. Области применения различных групп диуретиков. Комбинирование мочегонных средств друг с другом и с антигипертензивными препаратами.
Классификация средств, влияющих на обмен мочевой кислоты, по механизму действия. Механизм действия урикозурических средств, побочные эффекты. Механизм противоподагрического действия аллопуринола. Влияние противовоспалительных средств на обмен мочевой кислоты при подагре. Механизм противовоспалительного действия и нежелательные эффекты колхицина.
Контрольные вопросы для обсуждения
Какие диуретики используют для лечения артериальной гипертензии? Почему для этой цели не используют другие мочегонные препараты?
Какие мочегонные средства увеличивают клубочковую фильтрацию?
Охарактеризуйте механизм действия тиазидовых диуретиков.
Опишите механизм действия диакарба.
Какие мочегонные средства применяются при несахарном диабете?
Почему ртутные, тиазидовые, петлевые диуретики вызывают гипокалиемию?
Определите точку приложения различных калийсберегающих диуретиков в эпителии почечных канальцев.
Как влияют осмотические диуретики на уровень АДГ? Как это сказывается на их эффектах?
Какие диуретики используют для лечения острых отравлений? Почему?
Какие экстраренальные эффекты мочегонных средств имеют самостоятельное клиническое значение и в каких ситуациях используются?
В чем заключаются возможные причины рефрактерности к диуретикам и каковы пути ее преодоления?
Опишите механизм действия аллопуринола.
Почему колхицин вызывает лейкопению и нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта?
Больной 60 лет с гипертонической болезнью II стадии и кардиосклерозом, сопровождающимся сердечной недостаточностью, постоянно принимает эналаприл и анаприлин в средней терапевтической дозе, а также поддерживающую дозу сердечных гликозидов. В последнее время он начал отмечать усиление одышки и увеличение отеков на ногах. Знакомые рекомендовали ему принимать фуросемид по 0,02 утром через день, но он решил предварительно посоветоваться с вами. Ваше мнение?
Тесты для самоконтроля
Для лечения артериальной гипертонии используют
а) спиронолактон, дихлотиазид
б) фуросемид, маннит
в) этакриновую кислоту, диакарб
г) дофамин, клопамид
д) антуран, пробенецид
К потере калия приводят все препараты, кроме
1) триамтерена
2) фуросемида
3) спиронолактона
4) дихлотиазида
5) клопамида
Выберите правильный ответ в соответствии со следующим кодом:
А – если 1) верно;
Б – если 1),2),3) верно;
В – если 1),3) верно;
Г – если только 3) верно;
Д – если все верно
Сопоставьте препарат с основной точкой его приложения в нефроне
-
1) фуросемид
|
а) клубочек
|
2) спиронолактон
|
б) проксимальный извитой каналец
|
3) дихлотиазид
|
в) петля Генле
|
4) эуфиллин
|
г) дистальный извитой каналец
|
5) этакриновая кислота
|
д) собирательная трубка
|
Оцените правильность каждого из двух утверждений и логической связи между ними в соответствии со следующим кодом:
Ответ
|
1 утверждение
|
2 утверждение
|
Связь
|
А
|
Верно
|
Верно
|
Верна
|
Б
|
Верно
|
Верно
|
Неверна
|
В
|
Верно
|
Неверно
|
–
|
Г
|
Неверно
|
Верно
|
–
|
Д
|
Неверно
|
Неверно
|
–
|
Аллопуринол угнетает образование уратов в организме, потому что аллопуринол блокирует фермент сукцинатдегидрогеназу
Лабораторное занятие
Опыт №1. Влияние фуросемида на диурез.
У двух крыс определите массу тела. Через зонд введите каждой из них в желудок водную нагрузку (водопроводная вода) из расчета 3 мл/100,0. Одной из крыс внутрибрюшинно введите 0,5 мл 1 % раствора фуросемида, другой – такое же количество изотонического раствора хлорида натрия, после чего поместите каждое животное в отдельную обменную клетку для сбора мочи. Для получения более точных результатов перед помещением в обменную клетку целесообразно опорожнить мочевой пузырь крысы путем его легкого массажа при фиксации за кожу теменной и затылочной области и за хвост.
Обратите внимание на время выделения первой порции мочи каждым животным. Через 60 мин. измерьте объем мочи с помощью мерной пробирки. Сделайте вывод. Оформите протокол.
Препараты, обязательные для знания на память формы выпуска,
дозирования и режима назначения (на занятии и на экзамене)
аминофиллин (эуфиллин), гидрохлортиазид, спиронолактон, фуросемид
Рецептурные задания для выписывания при подготовке к занятию
Выписать:
Петлевой диуретик при отеке легких.
Мочегонное средство длительного действия. *
Конкурентный антагонист альдостерона при сердечной недостаточности.
Диуретик при артериальной гипертензии.
Диуретик для коррекции хронической внутричерепной гипертензии. *
Осмотический диуретик при отеке мозга (0,5 г/кг).
Мочегонное средство растительного происхождения. *
Комбинированный диуретик, не вызывающий потери калия. *
Препарат, уменьшающий образование мочевой кислоты. *
Препарат для купирования острого приступа подагры.
Дозирование и формы выпуска препаратов
Препараты
|
Дозы (концентрации) для взрослых, пути введения
|
Формы выпуска
|
Дихлотиазид
(Dichlothiazidum)
|
ВРД внутрь 0,2
|
Таб. по 0,025 и 0,1
|
Фуросемид
(Furosemidum)
|
ТД внутрь 0,04;
в/в, в/м 0,02
|
Таб. по 0,04;
амп. по 2 мл 1% р-ра
|
Кислота этакриновая
(Acidum etacrynicum)
|
ТД внутрь 0,05-0,1;
в/в 0,05
|
Таб. по 0,05 и 0,1;
амп. по 0,05 (растворяют ex tempore)
|
Диакарб
(Diacarbum)
|
ВРД внутрь 0,5
|
Порошок;
таб. по 0,25
|
Спиронолактон
(Spironolactonum)
|
ТД внутрь 0,025-0,05
|
Таб. по 0,025
|
Триамтерен
(Triamterenum)
|
ТД внутрь 0,05-0,1
|
Капс. по 0,05
|
«Триампур»
(«Triampur»)
|
ТД внутрь 1-2 таблетки
|
Таб., содержащие триамтерена 0,025,
дихлотиазида 0,0125
|
Маннит
(Mannitum)
|
ВСД в/в 180,0;
ТД в/в (медленно)
0,5 1,5 г/кг
|
Флаконы по 30,0 (разводится до 500 мл);
амп. по 200; 400 и 500 мл 15 % р-ра
|
Листья толокнянки (медвежье ушко)
(Folii Uvae ursi)
|
ТД внутрь 1 столовая ложка отвара 1:18
5-6 раз в день
|
Сухое растительное сырье в упаковке
|
Аллопуринол
(Allopurinolum)
|
ТД внутрь 0,1
|
Таб. по 0,1
| |
