Занятие 2.2. Средства, влияющие на функции органов пищеварения.
Ферментные препараты
и вещества с антиферментной активностью
Средства, стимулирующие аппетит.
Горечи (настойка полыни), инсулин. Анаболические стероиды: нандролона фенилпропионат (феноболил), нандролона деканоат (ретаболил)
Средства, снижающие аппетит (анорексигены): амфепрамон (фепранон), сибутрамин
Средства, усиливающие секрецию желез желудка: кофеин, гистамин, гастрин, пентагастрин
Средства заместительной терапии: пепсин, кислота хлористоводородная разведенная
Антисекреторные препараты: М-холиноблокаторы
(атропина сульфат, пирензепин); циметидин, ранитидин, фамотидин; омепразол
Несистемные и системные антациды: натрия гидрокарбонат, магния оксись, магния трисиликат, алюминия гидроокись, кальция карбонат осажденный; «Алмагель», «Алмагель-А», «Фосфалюгель»
Гастропротекторы: сукралфат, висмута трикалия дицитрат (де-нол), натрия карбеноксолон, мизопростол
Стимуляторы регенерации желудка: метилурацил, солкосерил, оксиферрискорбон натрия; масло облепихи и шиповника; витамин U. Анаболические стероиды: нандролона фенилпропионат (феноболил), нандролона деканоат (ретаболил)
Рвотные средства: апоморфин, препараты термопсиса, меди сульфат, цинка сульфат
Противорвотные средства.
Нейролептики: перфеназин (этаперазин), галопидол (галоперидол), тиэтилперазин.
Метоклопрамид, ондансетрон.
М холиноблокаторы: гиосцин гидробромид (скополамин), «Аэрон». Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов: дифенгидрамина гидрохлорид (димедрол), прометазин (дипразин)
Гепатопротекторы: эссенциале, липоевая кислота, легалон, адеметионин (гептрал)
Желчегонные средства: аллохол, «холензим»; осальмид (оксафенамид), цикловалон (циквалон), никодин; кукурузные столбики с рыльцами, фламин, магния сульфат
Средства, применяемые при нарушениях экскреторной функции поджелудочной железы.
Ферментные препараты (секретин, холецистокинин, панкреатин). Ингибиторы протеолитических ферментов: апротинин (контрикал, гордокс)
Средства, понижающие моторику кишечника.
М-холиноблокаторы (атропина сульфат). Ганглиоблокаторы: пемпидина толизат (пирилен), гексаметония бензосульфонат (бензогексоний). Миотропные спазмолитики: папаверин, дротаверин (но-шпа); лоперамид (имодиум)
Средства для лечения пареза кишечника: антихолинэстеразные средства (прозерин); цизаприд, вазопрессин
Слабительные и мягчительные средства: корень ревеня, кора крушины, листья сенны, касторовое масло; фенофталеин, оксифенизатин (изафенин), бисакодил, содиум пикосульфат (гутталакс); магния сульфат, соль карловарская; морская капуста (ламинария); лактулоза
Ферментные препараты: сок желудочный натуральный, ацидин-пепсин, абомин; панкреатин, панзинорм, фестал, мезим-форте, панкурмен, ораза
Препараты для разжижения вязких секретов в дыхательных путях: трипсин кристаллический, химотрипсин кристаллический, террилитин; рибонуклеаза, дезоксирибонуклеаза
Препараты содержащие гиалуронидазу: лидаза, ронидаза
Ферментные препараты, влияющие на свертывание крови и фибринолиз (фибринолизин, стрептолиаза); применяемые при злокачественных опухолях (L-аспаргиназа)
Ингибиторы ферментов.
Ингибиторы протеолиза: апротинин (трасилол, контрикал).Ингибиторы фибринолиза: аминокапроновая кислота, амбен. Ингибиторы ферментов разных групп (МАО, холинэстеразы, карбоангидразы, АПФ, ксантиноксидазы и др.) – см. в соответствующих темах
Механизм действия, показания к применению и режим назначения средств, стимулирующих аппетит.
Механизм действия анорексигенов. Спектр фармакологических свойств – центральные и периферические эффекты. Показания и противопоказания к применению. Побочные эффекты и осложнения.
Стимуляторы секреции желез желудка. Применение с диагностической целью.
Сущность действия средств заместительной терапии. Показания, режим назначения.
Снижение кислотно-пептической агрессии как направление лечения гиперацидного синдрома.
Механизмы действия средств, угнетающих секрецию желез желудка. Особенности фармакодинамики и фармакокинетики селективных (М1-) и неселективных М-холиноблокаторов, Н2-гистаминоблокаторов I-III поколений и ингибиторов протонового насоса. Омепразол как пролекарство, зависимость эффекта от рН, влияние на объем желудочного сока, уровень соляной кислоты и активность пепсина. Побочные эффекты и осложнения антисекреторных препаратов различного механизма. Показания и противопоказания к применению. Побочные эффекты.
Сущность действия системных и несистемных антацидных средств. Особенности химического взаимодействия с соляной кислотой. Достоинства и недостатки отдельных препаратов. Возможность резорбтивного действия. Побочные эффекты и осложнения. Токсичность алюминия, возможность кумуляции при почечной недостаточности. Влияние антацидных препаратов на эффективность других фармакологических средств.
Сущность действия неспецифических и специфических гастропротекторов. Создание механической защиты и характер взаимодействия с эрозированной и изъязвленной поверхностью слизистой оболочки. Зависимость действия сукральфата и висмута субцитрата от рН желудочного сока. Противорецидивное действие препаратов. Несовместимость с антацидами. Влияние висмута субцитрата на Helicobacter pylori. Фармакодинамика карбеноксолона: влияние на секрецию и характер слизи, противовоспалительное и минералокортикоидное действие. Значение простагландинов в репаративных процессах. Мизопростол, его значение в профилактике и лечении медикаментозных язв. Показания к применению. Нежелательные эффекты и осложнения, вызываемые гастропротекторами.
Значение репарантов в фармакотерапии язвенной болезни и других заболеваний, требующих усиления процессов регенерации. Особенности препаратов различного механизма действия. Показания, противопоказания, побочные эффекты.
Рвотные средства центрального и периферического действия. Участие дофамина, серотонина, ацетилхолина в реализации рвотного акта. Механизмы действия эметиков, показания и противопоказания. Токсичность апоморфина для детей. Возможность применения сиропа рвотного корня (ипекакуаны) при отравлениях у детей. Ограниченность применения эметических средств.
Классификация противорвотных средств. Препараты, применяемые при рвоте центрального и рефлекторного происхождения. Механизмы действия. Эффективность при отдельных видах рвоты, показания. Влияние метоклопрамида на моторику желудочно-кишечного тракта, применение прокинетического эффекта. Побочные эффекты и осложнения.
Фармакологические свойства средств, применяемых для лечения острого и хронического панкреатита (препараты для заместительной терапии, ингибиторы внешнесекреторной функции, ингибиторы протеаз).
Сущность действия гепатопротекторов. Влияние эссенциале на липидный обмен. Показания к применению.
Классификация желчегонных средств. Механизмы действия и особенности применения холеретиков и холекинетиков. Показания, противопоказания.
Фармакологические свойства и назначение средств, применяемых при нарушениях моторной функции кишечника.
Понятие об антидиарейных (обстипационных) средствах (лоперамид [имодиум], уголь активированный, холестирамин).
Классификация, механизмы действия и применение слабительных средств. Выбор слабительного при отравлениях и по другим показаниям. Противопоказания к применению. Побочные эффекты и осложнения.
Понятие о ферментных и антиферментных препаратах, их классификация, источники получения, стандартизация.
Ферментные препараты, улучшающие процессы пищеварения в различных отделах желудочно-кишечного тракта. Особенности выбора препаратов, улучшающих пищеварение в желудке у детей (абомин). Препараты, применяемые преимущественно при гнойно-некротических процессах, при рубцах, контрактурах суставов, после ожогов. Механизм действия. Показания и противопоказания.
Контрольные вопросы для обсуждения
Дифференцированное применение препаратов для повышения аппетита.
Перечислите лекарственные средства, у которых повышение аппетита можно считать нежелательным побочным эффектом?
Какие препараты могут применяться для лечения ожирения?
На фоне каких препаратов можно применять гистамин для выяснения функциональной или органической природы снижения секреции желудка? Почему необходимо такое сочетание?
Средства, применяемые для лечения гастрита с пониженной и повышенной секреторной функцией.
Почему у детей раннего возраста препаратом выбора для заместительной ферментной фармакотерапии является абомин?
Основные средства, применяемые при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Возможности комбинированного применения.
Каковы основные показания к назначению прокинетиков?
Назовите препарат, сочетающий прокинетические и противорвотные свойства. Объясните механизм его действия.
Предложите препарат выбора для профилактики ульцерогенного действия при длительном применении преднизолона или индометацина. Объясните механизм его действия.
Предложите средства для лечения кинетоза (болезни укачивания).
Какие препараты наиболее эффективны при рвоте, вызванной противоопухолевыми препаратами и лучевой терапией? Каков механизм их действия?
Оказывает ли рвотный эффект апоморфин на фоне действия морфина?
Механизм действия гепатопротекторов.
Дифференцированное назначение желчегонных средств.
В чем смысл назначения контрикала при остром панкреатите?
Какие средства целесообразно назначить при болях, вызванных спазмами кишечника?
Каков механизм лечебного эффекта прозерина при атонии кишечника?
Какие слабительные целесообразно назначать при хронических запорах? Почему не следует длительно применять одни и те же препараты? Какие меры, кроме назначения слабительных, необходимы при этих состояниях?
Какие слабительные эффективны при отравлениях? Каков механизм их действия?
С какой целью трипсин назначается при гнойно-некротических процессах?
Каково значение пенициллиназы в медицине?
Активность каких ферментов организма является важной мишенью фармакологического воздействия? Приведите примеры активаторов и ингибиторов ферментов, покажите их значение в современной фармакотерапии.
Тесты для самоконтроля
Для пирензепина характерно все, кроме
а) блокады М1-холинорецепторов в желудке
б) снижения секреции HCl
в) сухости во рту
г) улучшения микроциркуляции в слизистой оболочке желудка
д) усиления противоязвенного действия в сочетании с фамотидином
Рациональное сочетание
1) ранитидин + алмагель
2) алмагель + сукральфат
3) фамотидин + метацин
4) натрия бикарбонат + де-нол
Выберите правильный ответ в соответствии со следующим кодом:
А – если 1) верно;
Б – если 1),2),3) верно;
В – если 1),3) верно;
Г – если только 3) верно;
Д – если все верно.
Совместите препарат с механизмом его действия
эссенциале а) раздражение рецепторов слизистой оболочки
омепразол толстой кишки, уменьшение всасывания воды
карбеноксолон б) усиление секреции желчи
ондансетрон в) стабилизация мембран гепатоцитов
бисакодил г) снижение секреции HCl за счет угнетения
метоклопрамид Н+,К+-АТФазы
фламин д) усиление секреции вязкой защитной слизи
в желудке
е) блокада серотониновых 5-НТ3-рецепторов
ж) блокада дофаминовых D2-рецепторов
Оцените правильность каждого из двух утверждений и логической связи между ними в соответствии со следующим кодом:
Ответ
|
1 утверждение
|
2 утверждение
|
Связь
|
А
|
Верно
|
Верно
|
Верна
|
Б
|
Верно
|
Верно
|
Неверна
|
В
|
Верно
|
Неверно
|
–
|
Г
|
Неверно
|
Верно
|
–
|
Д
|
Неверно
|
Неверно
|
–
|
Циметидин может вызывать галакторею и импотенцию, потому что циметидин усиливает секрецию пролактина.
Препараты, обязательные для знания на память формы выпуска,
дозирования и режима назначения (на занятии и на экзамене)
Кислота хлористоводородная разведенная с пепсином в микстуре,
«Холензим», омепразол, фамотидин, де-нол,
магния сульфат, масло касторовое
Рецептурные задания для выписывания при подготовке к занятию
Выписать:
Средство для стимуляции аппетита после перенесенного хирургического вмешательства.
Микстуру ребенку 10 лет, содержащую пепсин (0,5 на прием) и кислоту соляную разведенную.
Н2-гистаминолитик для лечения рефлюкс-эзофагита.
Омепразол. *
Несистемный антацид. *
Препарат для лечения язвенной болезни желудка, оказывающий угнетающее влияние на Helicobacter pylori.
Холензим. *
Препарат для лечения обострения хронического гепатита, коррекции атерогенной дислипопротеидемии.
Магния сульфат как желчегонное * и как слабительное средство.*
Средство для лечения хронических запоров.
Препарат для купирования рвоты, вызванной цитостатической терапией.
Ингибитор протеаз. *
Дозирование и формы выпуска препаратов
Препараты
|
Дозы (концентрации) для взрослых, пути введения
|
Формы выпуска
|
Алмагель А
(Almagel A)
|
ТД внутрь 1-2 чайные (дозировочные) ложки
|
Флаконы (с дозировочной ложкой) по 170 мл суспензии, содержащей гидроксид алюминия, гидроксид магния, D-сорбит и анестезин
|
Бисакодил
(Bisacodilum)
|
ТД внутрь и ректально 0,01-0,02,
|
Драже по 0,005;
рект. суппозитории по 0,01
|
Висмута субцитрат [Де-нол]
(Bismuthi subcitratis) [De-nol]
|
ТД внутрь 0,12
(за 30 мин. до еды, курс не более 8 недель)
|
Таб. по 0,12
|
Кислота хлористоводородная разведенная (Acidum hydrochloricum dilutum)
|
ТД внутрь 10-15 капель
|
Флакон
|
Контрикал
(Contrykalum)
|
ТД в/в 10000-20000 ЕД (до 60000 ЕД) одномоментно (медленно) или капельно
|
Флак. по 10000; 30000
и 50000 ЕД стерильного порошка с приложением амп. с растворителем
|
Препараты
|
Дозы (концентрации) для взрослых, пути введения
|
Формы выпуска
|
Магния сульфат
(Magnesii sulfas)
|
Слабительное: ТД внутрь взрослым 10,0-30,0 (в ½ стакана теплой воды), детям – из расчета 1,0 на год жизни
Желчегонное: внутрь 1 столовая ложка 20-25% р-ра; в двенадцатиперст-
ную кишку через зонд 50 мл 25% или 100 мл 10% теплого р-ра
|
Порошок;
амп. по 5; 10 и 20 мл 20% или 25% р-ра
|
Масло касторовое (Oleum Ricini)
|
ТД внутрь 15,0-30,0; наружно в мазях, бальзамах
|
Капс. желатиновые по 0,5; 1,0 флаконы по 30,0 и 50,0
|
Метоклопрамид
(Metoclopramidum)
|
ТД внутрь, в/м и в/в
0,01
|
Таб. по 0,01; амп. по 2 мл р-ра, содержащие по 0,01 препарата
|
Настойка полыни (Tinctura Absinthii)
|
ТД внутрь 15-20 капель
|
Флаконы по 25 мл
|
Омепразол
(Omeprazolum)
|
ТД внутрь 0,02-0,04
|
Капс. по 0,02; 0,01;
Таб. по 0,01;0,02; 0,04
|
Пепсин (Pepsinum)
|
ТД внутрь 0,2-0,5
|
Порошок
|
«Холензим»
(«Cholenzymum»)
|
ТД внутрь 1 таб.
|
В стеклянных банках по 50 таб., содерж. желчь сухую, поджелуд. железу и слизистую обол. Тон-кой кишки высушенную
|
Экстракт крушины жидкий (Extractum Frangulae fluidum)
|
ТД внутрь 20-40 кап.
|
Флаконы по 25 мл
|
Эссенциале
(Essentiale)
|
ТД внутрь 2 капсулы,
в/в 10-20 мл (капельно
в р-ре глюкозы)
|
Капс. по 50 штук,
амп. по 5 и 10 мл, содержащие «эссенциальные» фосфолипиды, пиридоксина гидрохлорид, цианокобаламин, никотинамид, α-токоферола ацетат (в капс.) или пантотенат натрия (в амп.)
|
|
