Занятие 2.4. Антибиотики.
Нежелательные эффекты химиотерапии и их коррекция. Противосифилитические средства.
Бензилпенициллина натриевая соль, бензилпенициллина калиевая соль, бензилпенициллина новокаиновая соль, бициллин-1, бициллин-5, феноксиметилпенициллин, ампициллин, амоксициллин, нафциллин, оксациллин, мезлоциллин, пиперациллин, азлоциллин, карбенициллин, тикарциллин, карфециллин, уназин, аугментин
Цефазолин, цефалексин; цефуроксим, цефаклор; цефотаксим, цефиксим; цефпиром, цефепим
Имипенем; примаксин, тиенам; меропенем
Азтреонам
Тетрациклин с нистатином, тетрациклин, окситетрациклина дигидрат, метациклина гидрохлорид, доксициклина гидрохлорид, миноциклин
Эритромицин, олеандомицин, кларитромицин, рокситромицин
Азитромицин
Гентамицин, стрептомицин, стрептомицин-хлоркальциевый комплекс, канамицин, тобрамицин, сизомицин, амикацин
Левомицетин, левомицетина сукцинат, левовинизоль, синтомицин
Линкомицин, клиндамицин
Ванкомицин, тейкопланин
Полимиксин М
Фузидиевая кислота
Фузафунжин
Рифампицин, рифамицин
Противосифилитические средства: препараты бензилпенициллина, цефалоспорины, тетрациклины, эритромицин, азитромицин – см. «Антибиотики»; бийохинол, бисмоврол
Содержание термина «антибиотик». История создания (А.Флеминг, Х.В.Флори, Э.Б.Чейн, З.В.Ермольева, З.Ваксман) и значение антибиотиков в медицине. Систематика антибиотиков по критериям химического строения, типа (бактерицидный, бактериостатический) и принципиального механизма действия (нарушение синтеза клеточной стенки, проницаемости клеточной мембраны, синтеза белка).
Пенициллины. Классификация, механизм действия, сравнительная характеристика (спектр действия, путь введения, фармакокинетика, нежелательные эффекты и осложнения, показания и противопоказания к применению). Особенности и преимущества пенициллинов, защищенных от β-лактамаз. Цефалоспорины – классификация, механизм и спектр действия, фармакокинетика, сравнительная характеристика препаратов I-IV поколений, отличия от пенициллинов, показания и противопоказания.
Карбапенемы, монобактамы, макролиды и азалиды, линкозамиды, аминогликозиды, тетрациклины, полимиксины, левомицетин, рифамицины – классификация, механизм и спектр действия, побочные эффекты и осложнения, показания и противопоказания к применению.
Рациональные и нерациональные комбинации антибиотиков. Классификация и проявления нежелательных эффектов антибиотикотерапии (аллергических, токсических, биологических). Реакция Яриша-Герксгеймера. Профилактика и лечение побочных эффектов и осложнений антибиотикотерапии. Обобщение нежелательных эффектов химиотерапии.
Классификация, механизмы действия и применение противосифилитических средств.
Контрольные вопросы для обсуждения
Принципы классификации антибиотиков.
Механизмы противомикробного действия антибиотиков.
Какие могут быть нежелательные проявления антибиотикотерапии? Их профилактика и лечение.
Каковы причины создания широкого арсенала и постоянного обновления антибиотиков?
Назовите готовые комбинации антибиотиков группы пенициллинов. В чем их смысл?
Каковы отличия пенициллинов от цефалоспоринов?
Каковы наиболее частые нежелательные эффекты тетрациклинов? Их коррекция.
Почему нерационально сочетание гентамицина с фуросемидом, канамицина с тобрамицином?
Укажите механизм и спектр действия, показания к применению карбапенемов?
Какие нежелательные эффекты имеются у левомицетина? Их механизмы и профилактика.
Каков механизм и спектр действия рифампицина?
Каковы возможные нежелательные эффекты линкозамидов?
Фармакодинамика и фармакокинетика полимиксинов. Каковы показания к применению?
Какие антибиотики эффективны в отношении бледной трепонемы?
В чем особенности спектра действия и фармакокинетики бийохинола и бисмоверола?
Тесты для самоконтроля
Для оксациллина характерно все, кроме
а) бактериостатического типа действия
б) активности в отношении грамположительных бактерий и кокков
в) возможности введения парентерально и энтерально
г) хорошей способности связываться с белками плазмы крови
д) экскреции главным образом печенью
Совместите препарат с его групповой принадлежностью
1) амоксициллин
2) рокситромицин а) пенициллины
3) карбенициллин б) аминогликозиды
4) амикацин, в) макролиды
5) азитромицин
Для левомицетина характерны следующие нежелательные эффекты:
а) миелотоксический, гемолитический, диспепсический
б) ототоксический, аллергический, нефротоксический
в) гепатотоксический, дисбактериоз, стоматит
г) антабусоподобный, дисбактериоз, гингивит
д) кандидоз, катаболический, гепатотоксический
Оцените правильность каждого из двух утверждений и логической связи между ними в соответствии со следующим кодом:
Ответ
|
1 утверждение
|
2 утверждение
|
Связь
|
А
|
Верно
|
Верно
|
Верна
|
Б
|
Верно
|
Верно
|
Неверна
|
В
|
Верно
|
Неверно
|
–
|
Г
|
Неверно
|
Верно
|
–
|
Д
|
Неверно
|
Неверно
|
–
|
Канамицин рационально сочетать с этакриновой кислотой, потому что гентамицин повышает свою эффективность в сочетании с этакриновой кислотой
Препараты, обязательные для знания на память формы выпуска,
дозирования и режима назначения (на занятии и на экзамене)
«Амоксиклав», азитромицин, гентамицин, бензилпенициллина натриевая соль, рифампицин, цефотаксим
Рецептурные задания для выписывания при подготовке к занятию
Выписать:
Бензилпенициллина натриевую соль. *
Цефалоспорин для внутримышечного введения. *
Бициллин-1. *
Аминогликозидный антибиотик для внутримышечного введения пациенту массой 80 кг. *
Тетрациклина гидрохлорид с нистатином, исходя из суточной дозы тетрациклина 0,8. *
Полусинтетический антибиотик для лечения сибирской язвы.
Официнальную гентамициновую мазь. *
Рифампицин. *
Антибиотик в виде аэрозоля для лечения небольшой инфицированной раны.
Полусинтетическое производное пенициллина (30 мг/кг) пациенту массой 70 кг при перитоните, вызванном синегнойной палочкой.
Дозирование и формы выпуска препаратов
Препараты
|
Дозы (концентрации) для взрослых и пути введения
| Формы выпуска |
«Амоксиклав»
«Amoxiclav»
|
ТД внутрь 1 табл
| Таблетки по 10 штук (содержат 0,5 амоксициклина тригидрата и 0,125 калиевой соли клавулановой кислоты). |
Азитромицин
(Azithromicinum)
|
ТД внутрь 0,25-0,5
| Таблетки по 0,5; капсулы по 0,125, 0,25 |
Бензилпенициллина натриевая соль
(Benzylpenicillinum-natrium)
|
ТД в/м, п/к 500000-1000000 ЕД;
эндолюмбально 1000 ЕД; ингаляционно 100000-300000 ЕД;
глазные капли, капли в нос – до 100000 ЕД в 1 мл
|
Флаконы по 100000; 125000; 200000; 250000; 300000; 500000 и 1000000 ЕД
|
Бициллин-1
(Bicillinum-1)
|
ТД в/м 300000-600000 ЕД 1 раз в неделю или 1200000 ЕД 1 раз в 2 недели
|
Флаконы по 300000; 600000; 1200000 и 2400000 ЕД
|
Гентамицина сульфат
(Gentamycini sulfas)
|
ТД в/м и в/в 0,0004 г/кг; на кожу мазь или крем
0,1 %;
в глаз – 0,3 % р-р
|
Флаконы по 0,08; амп. по 1 и 2 мл 4% р-ра; 0,1 % мазь в тубах по 10,0 и 15,0; 0,3 % р-р (глазн. капли) в тюбиках-капельницах
|
Карбенициллин
(Carbenicillinum)
|
ТД в/м, в/в 0,5-1,5
|
Флаконы по 0,5 и 1,0
|
Левовизоль
(Laevovinisolum)
|
Препарат распылять в зоне поражения в течение 1-3 секунд 1-2 раза в сутки
|
В аэрозольных баллонах емкостью 80 мл (комбинированный препарат)
|
Метациклина
гидрохлорид
(Methacyclini
hydrochloridum)
|
ТД внутрь 0,3
|
Капсулы по 0,15 и 0,3
|
Рифампицин
(Rifampicinum)
|
ТД внутрь 0,45,
в/в 0,3-0,9
|
Капсулы по 0,05 и 0,15; амп. по 0,15 (растворяют ex tempore)
|
Препараты
|
Дозы (концентрации) для взрослых и пути введения
| Формы выпуска |
Таблетки тетрациклина
и нистатина
(Tab. Tetracyclini et Nystatini)
|
ВРД тетрациклина внутрь 0,5
|
Табл., покрытые оболочкой, содерж. по 100000 ЕД тетрациклина (0,1) и нистатина
|
Цефотаксим
(Cefotaximum)
|
ТД в/м и в/в 0,5-1,0
|
Флаконы по 0,5;1,0
и 2,0
| |
